Terbinafin

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Eigenschaften und Anwendung von Terbinafin

Der Wirkstoff Terbinafin wird als Medikament gegen Pilzinfektionen eingesetzt. Besonderen Einsatz findet er bei der Behandlung von Haut- und Fußpilz. Aufgrund der chemischen Struktur zählt Terbinafin zur Klasse der Allylamine. Die Behandlung kann äußerlich mit Hilfe einer Creme oder Salbe und innerlich in Form von Kapseln oder auch Tabletten erfolgen.

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Beschreibung

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Wirkungsweise von Terbinafin

Terbinafin ist ein fungizider Stoff aus der Klasse der Allylaminantimykotika, welcher in Form von Kapseln und Tabletten zur Behandlung des Nagelpilzes an Finger- und/oder auch Fußnägel angewandt wird. Die Effekte beruhen hier auf der Inhibition der Ergosterolsynthese durch Hemmung des Enzyms Squalenepoxidase. Die Tabletten werden einmal am Tag eingenommen. Die Dauer der Behandlung beträgt bei Fingernägeln etwa 6 Wochen und bei Fußnägeln circa 3 Monate.

Um bei einer Pilzinfektion sicher und selektiv nur den Pilzen zu schaden, werden sich beim Einsatz von Terbinafin die Unterschiede der Pilzlebensformen zunutze. Die Unterschiede sind auf zellulärer Ebene nicht besonders groß. Deshalb zielen eine Reihe an Antimykotika direkt auf die Membran der Zellen ab, die bei Pilzen und Menschen verschiedenartig aufgebaut ist.

Beim Menschen und auch bei einigen Tieren besteht die Zellmembran, die die Zelle nach außen hin abgrenzt und Stoffwechselwege ermöglicht, hauptsächlich aus Lipiden, wie beispielsweise Cholesterin. Dies verleiht der Zellmembran die notwendige Flexibilität, um den einwirkenden Umwelteinflüssen gerecht zu werden. Bei Pilzen übernimmt diese Funktion der Stoff Ergosterol, der chemisch betrachtet dem Cholesterin ähnlich ist.

Wachstum der Pilzzellen

Terbinafin hemmt in den Zellen der Pilze die Produktion des Ergosterols. Der entstehende Ergosterolmangel in der Zellmembran wiederum hemmt das Wachstum der Pilzzellen und lässt diese sogar absterben.

Nach der Einnahme wird der entsprechende Wirkstoff im Darm aufgenommen. Ein Teil wird allerdings schnell in der Leber resorbiert und abgebaut, sodass nur die Hälfte der Dosis in den Blutkreislauf gelangen kann, wo sich etwa nach eineinhalb Stunden der höchste Spiegel messen lässt. Da der Wirkstoff sich gut in Fett löst, gelangt er in die Haut und die Nägel. Nach circa 30 Stunden ist etwa die Hälfte an Terbinafin wieder ausgeschieden.

Terbinafin kann durch verschiedene Formen des Cytochrom P450-Enzyms resorbiert und abgebaut werden, was notwendig ist, um es wasserlöslich zu machen. Die Produkte, die beim Abbau entstehen, werden über die Niere und über den Darm wieder ausgeschieden.

Terbinafin hat fungizide Eigenschaften gegen Schimmelpilze, Dermatophyten und dimorphe Pilze. Es hemmt vor allem die Ergosterolsynthese durch Hemung des Enzyms Squalenepoxidase. Dies führt zu einer Akkumulation in den Zellen von Squalen. Terbinafin verteilt sich sehr gut in der Haut und in den Nägeln.

Terbinafin hemmt die Synthese von Ergosterol in der Zellmembran der Pilze. Durch die Hemmung der Squalenepoxidase blockiert der Wirkstoff die Umwandlung des (S)-Squalen-2,3-epoxid in Lanosterol, was der Vorläufer von Ergosterol ist. Daraus resultiert die Squalenanreicherung und ein Mangel an Ergosterol in der Zellmembran. Im Gegensatz zum Wirkstoff Itraconazol, welches die Umwandlung von Lanosterol zu Ergosterol blockiert, wirkt Terbinafin früher in der Synthese. Letztlich blockieren jedoch beide Präparate die Bildung der Zellmembran in den Pilzen, für die Ergosterol ein wesentlicher Bestandteil ist.

Preis Terbinafin in Deutschland

  • Terbinafine 250mg 14 Tabletten – 50,00 €

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Anwendungsgebiete von Terbinafin

Terbinafin wird zur Behandlung bei Nagelpilz- und Hauterkrankungen angewandt. Bei einer Hautpilzerkrankung tragen die Patienten dies lokal auf, bei einer schweren Haut- oder Nagelpilzinfektion erfolgt die Gabe systemisch in Form von Tabletten. Die Anwendung bei Hautpilz erfolgt meist nur für wenige Wochen, bei Nagelpilz jedoch unter Umständen auch etwa drei bis sechs Monate.

Bei der Behandlung von Hautpilz wird Terbinafin als einprozentige Creme, Spray oder auch als Gel angewendet. Es sollte ein- oder zweimal am Tag auf die betroffenen und die angrenzenden Hautbereiche aufgetragen werden. Die Anwendung dauert je nach Art der Infektion circa ein bis zwei Wochen.

Bei schweren Nagel- oder Hautpilzpilzerkrankungen erfolgt die Behandlung in Form von Terbinafintabletten mit 250 Milligramm Wirkstoff. Die Tabletten werden hierbei einmal pro Tag mit etwas Wasser unabhängig von den jeweiligen Mahlzeiten eingenommen. Die Einnahme sollte hierbei stets zur gleichen Tageszeit erfolgen. In Abhängigkeit von der Schwere der Infektion wird Terbinafin über jerweils vier bis etwa sechs Wochen oder über einen längeren Zeitraum von bis drei Monaten eingenommen.

Untersucht wurde bei diesem Wirkstoff auch eine Pulstherapie. Hierbei wird das Medikament jeweils in einer Woche des Monats genommen. Der Heilungserfolg war hier tiefer als bei einer kontinuierlichen Einnahme. Therapiepausen und alternative Therapieschemen sind deshalb grundsätzlich möglich.

Nebenwirkungen von Terbinafin

Während der Einnahme des Wirkstoffs kommt es bei circa zehn Prozent der Patienten zu Kopfschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden, vermindertem Appetit, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Hautreaktionen sowie Gelenk- und Muskelschmerzen.

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Appetitverlust, Magen-Darm-Beschwerden, Kopfschmerzen, Hautausschlag sowie Muskel- und Gelenkschmerzen. Terbinafin ist ein Wirkstoff verschiedener CYP-Isoenzyme und ein Inhibitor von CYP2D6.

Auch Nebenwirkungen wie Geschmacksstörungen, Depressionen, Geschmacksverlust oder Müdigkeit treten in seltenen Fällen auf. Diese Nebenwirkungen kommen meist bei der oralen Einnahme von Terbinafin vor. Bei Anwendung auf den Nägeln oder der Haut treten diese jedoch sehr abgeschwächt auf.

Beipackzettel Terbinafine 250 mg

Wichtige Hinweise zur Einnahme von Terbinafin

Da der Wirkstoff Terbinafin von den Enzymen der Leber verarbeitet wird, die auch weitere körperfremde und Arzneistoffe abbaut, kann die gleichzeitige Einnahme den Wirkstoffspiegel der Einzelsubstanzen beeinflussen. Dieser kann hierbei erhöht oder auch erniedrigt sein.

Vor allem über das bekannte Enzym Cytocrom-P450 2D6 abgebaute Wirkstoffe werden im Zusammenhang mit Terbinafin erhebnlich langsamer verwertet und können sich im Körper auf diese Weise anhäufen. Dazu zählen Mittel gegen Depressionen, Wirkstoffe, welche den Herzrhythmus stabilisieren und auch Betablocker, die zur Blutdrucksenkung eingesetzt werden.

Da nur begrenzt Daten zur Anwendung des Wirkstoffs bei Schwangeren vorliegen, sollte Terbinafin sicherheitshalber während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Gleiches gilt auch für die Stillzeit. Obwohl sich in Tierstudien keine schädigenden Wirkungen auf den Embryo zeigten, sollte orale Behandlung nur unter sehr strenger Kontrolle erfolgen. Bei Kindern wird ebenfalls von der Anwendung des Wirkstoffs abgeraten.

Ältere Patienten

TerbinafinÄltere Patienten über 65 Jahren können Terbinafin bedenkenlos einnehmen, jedoch sollten zuvor die Nieren- und Leberfunktion kontrolliert werden. Patienten mit derartigen Erkrankungen oder Störungen sollten Terbinafin nicht einnehmen.

Wird ein deutlicher Anstieg der Leberenzymwerte während der Behandlung mit Terbinafin festgestellt, so muss die Behandlung abgebrochen werden. Während der innerlichen Behandlung mit Terbinafin kann es zu Problemen im Magen-Darm-Bereich kommen. Bei erheblichen Störungen muss ein Arzt konsultiert werden. Bei Geschmacksstörung oder auch -verlust und sich verschlimmernden Hautreaktionen muss der Arzt aufgesucht werden.

Patienten mit einer Schwäche des Immunsystems sollten bei oraler Anwendung des Medikaments über mehrere Wochen das Blutbild untersuchen lassen. Treten während der Behandlung mit Terbinafin hohes Fieber und Halsschmerzen auf, sollte ebenfalls ein Arzt aufgesucht werden.

Für eine äußerliche Anwendung des Wirkstoffs sind keinerlei Wechselwirkungen bekannt. Lediglich bei der Einnahme von Tabletten oder Kapseln kann es zu Kontraindikationen kommen.

Werden während der oralen Behandlung mit dem Wirkstoff Terbinafin Betablocker oder Antidepressiva eingenommen, so kann die Wirkung hier verstärkt werden. Auch die Wirkung von Coffein kann hierdurch gesteigert werden. Auch kann Terbinafin die Wirkung von sowie des Hormons Ethinylestradiol abschwächen. Bei einigen Patientinnen, die Terbinafin in Kombination mit der Pille einnahmen, kam es zu Menstruationsstörungen und unregelmäßigen Blutungen, Zwischen- und Durchbruchblutungen und zum Ausbleiben der Menstruation.

Auf eine äußerliche Anwendung des Wirkstoffs zur Behandlung von Infektionen im Gesicht, vor allem am Auge, muss verzichtet werden. Auch bei Infektionen der Finger- und Fußnägel, die durch Bakterien verursacht worden sind, ist die Verwendung von Terbinafin nicht gestattet.

Ist Terbinafin ohne Rezept möglich?

Nein.

Geschichte

Terbinafin wurde von Novartis 1991 in Europa und im Jahre 1996 in Amerika auf den Pharmamarkt gebracht. Das Patent lief im Jahre 2007 aus, wonach ein Verlängerungspatent speziell zur Behandlung von Kindern eingereicht wurde. In Deutschland gibt es mittlerweile viele Generika mit dem Wirkstoff.