Beschreibung
Anwendungsgebiete und Wirkung von Amitriptylin
Trizyklische Antidepressiva wurden in den 50er Jahren entwickelt. Der Wirkstoff Chlorpromazin war hierbei der erste, der ausgehend von den bekannten Antiallergika hetrausgebracht wurde. Später gelang auch die Herstellung neuer Abkömmlinge, wobei mit dem Wirkstoff Imipramin das erste Antidepressivum entwickelt und 1955 getestet wurde.
Als zweiter Wirkstoff der trizyklischen Antidepressiva führte das Unternehmen Merck Amitriptylin im Jahre 1961 in den USA ein. Seitdem ist dies weltweit eines der am häufigsten verordneten Antidepressiva.
Ist Amitriptyline ohne Rezept erhältlich?
Nein, das ist nirgendwo möglich. Amitriptyline erfordert immer eine Verschreibung durch einen (Online-) Arzt.
Preis von Amitriptylin in Deutschland, Schweiz & Österreich
- Amitriptyline 25 mg 28 Tabletten: 51,70 €;
- Amitriptyline 25 mg 28 Tabletten: 55,50 €;
- Amitriptyline 50 mg 28 Tabletten: 59,20 €.
Wirkungsweise von Amitriptylin
Die Wirkungsweise von Amitriptylin ist mit der Beeinflussung des sensiblen Gleichgewichts bestimmter Botenstoffe im Gehirn zu erklären, welche die Nervensignale zwischen den Hirnzellen vermitteln. Diese Signale entstehen durch Freisetzung der Botenstoffe durch die Nervenzellen und deren Andocken an definierte Rezeptoren der folgenden Nervenzelle. Nachdem die Wirkung entfaltet wurde, werden diese Botenstoffe wieder durch die erste Nervenzelle aufgenommen und auf diese Weise recycelt.
Experten der Neurologie gehen davon aus, dass die Entstehung der Depressionen auf einem Mangel an Botenstoffen im Gehirn beruht. Hier entfalten die trizyklischen Antidepressiva wie auch Amitriptylin ihre Wirkung. Sie hemmen die Wiederaufnahme dieser Botenstoffe in die Hirnzellen, sodass sie länger die Wirkung entfalten können.
Antidepressiva
Als Antidepressiva der ersten Generation hemmt Amitriptylin selektiv die Wiederaufnahme unterschiedlicher Botenstoffe. Es blockiert vor allem die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin und bindet außerdem an zahlreiche Rezeptoren unterschiedlicher Signalwege des Gehirns. Dieses Spektrum ist bei jedem Antidepressivum unterschiedlich, weshalb sich zahlreiche psychische Erkrankungen mit verschiedenen Facetten therapieren lassen.
Amitriptylin wird nur langsam in das Blut aufgenommen. Dies erfolgt über den Zeitraum von einer bis zu fünf Stunden. Der Abbau erfolgt in der Leber, wobei zu beachten ist, dass auch das Abbauprodukt eine antidepressive Wirkung aufweist. Nach der Verstoffwechselung wird der über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertzeit von Amitriptylin beträgt 10 bis 28 Stunden.
Amitriptylin wirkt im zentralen Nervensystem als unselektiver Hemmstoff der Rückaufnahme von Monoamin aus dem vorhandenen synaptischen Spalt direkt in die Präsynapse. Deshalb erhöht sich die Konzentration der Neurotransmitter in dem synaptischen Spalt. Man nimmt an, dass die Reduktion der depressiven Symptome durch die modifizierte Empfindlichkeit der Rezeptoren für die Monoamine erklärt wird. Die Steigerung der Empfindlichkeit beruht hierbei auf der Down-Regulation von monoaminergen Rezeptoren aufgrund der veränderten Verhältnisse der Konzentrationen. Dies ist auch Begründung dafür, dass der Effekt der Stimmungsaufhellung erst nach einer bestimmten eintritt.
Außrdem hat Amitriptylin weitere Effekte auf Übertragungsprozesse des Gehirns. Es wirkt es anticholinerg als Antagonist definierter Acetylcholin-Wirkungen und auch leicht antihistaminisch. Daraus resultiert die psychomotorisch dämpfende Gesamtwirkung. Zudem treten typische Nebenwirkungen auf. Die sedierende Wirkung vermindert sich meist im Laufe der Anwendung. Amitriptylin wirkt auch als funktioneller Hemmer der bekannten sauren Sphingomyelinase.
Anwendungsgebiete von Amitriptylin
Der Wirkstoff Amitriptylin ist für die Behandlung von spezifischen depressiven Erkrankungen und auch für die langfristige Behandlung von Schmerzen zugelassen.
Amitriptylin ist grundsätzlich zur Therapie von Depressionen zugelassen. Der Wirkstoff wird gegen alle Formen depressiver Störungen eingesetzt, bevorzugt gegen jene, die mit Unruhegefühlen und Ängsten einhergehen. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die Hemmung Schmerzwahrnehmung und deshalb wird der Wirkstoff ebenfalls zur langfristigen Schmerzbehandlung im Rahmen des therapeutischen Konzeptes eingesetzt.
Auf Grund der migräneprophylaktischen Wirkung gilt der Wirkstoff als Mittel der ersten Wahl bei der Prophylaxe von Migräne. Auch zur Behandlung des unangenehmen Spannungskopfschmerzes gilt Amitriptylin als am besten untersuchter Arzneistoff. Demgegenüber liegen für eine Behandlung der Trigeminusneuralgie jedoch kaum Daten vor.
Außerhalb der bekannten Anwendungsgebiete wird das sedierend wirkende Amitriptylin auch als Hypnotikum bei Störungen des Schlafes eingesetzt. Die Wirksamkeit gilt allerdings als wenig bewiesen. Wie andere Antidepressiva ist es auch zur Therapie des Reizdarmsyndroms oder der Fibromyalgie wirksam. Darüber hinaus ist der Wirkstoff zur Behandlung einer posttraumatischen Störung geeignet. Diese Anwendungsgebiete stellen allerdings einen Off-Label-Use dar.Der Wirkstoff wird zumeist in
Form von Tabletten verabreicht, teilweise auch mit retardierter Wirkstofffreisetzung. Außerdem gibt es auch Injektionslösungen und Amitriptylintropfen. Tabletten werden meist über den ganzen Tag verteilt verabreicht. Bei niedriger Dosierung und verzögert freisetzenden Medikamenten erfolgt die Einnahme jedoch meist abends, da vor allem zu Therapiebeginn Müdigkeit als nebenwirkung auftreten kann. Wenn mit Amitriptylin chronische Schmerzen behandelt werden sollten, werden meist auch zusätzliche Schmerzmittel verordnet.
Nebenwirkungen von Amitriptylin
Gewichtszunahme ist eine häufige Nebenwirkung bei der Therapie mit dem Wirkstoff. Außerdem kommt es oftmals zu Schwindel, Benommenheit Aggressionen, gesteigerter Herzfrequenz, einer verstopften Nase, niedrigem Blutdruck, Mundtrockenheit, vermehrtem Schwitzen und Harnverhalt. Diese Nebenwirkungen treten besonders am Anfang der Behandlung auf.
Nebenwirkungen und die eigentliche Wirkung treten versetzt auf: Anfangs überwiegen leider die Nebenwirkungen, die jedoch meist nach ein bis zwei Wochen abklingen. Erst dann kommt die antidepressive Wirkung zum Tragen.
Neben der Überempfindlichkeit gegen Amitriptylin gelten die Verwendung in der Genesungsphase nach dem Herzinfarkt, akuter Harnverhalt, Erregungsleitungsstörungen im His-Bündel, Pylorusstenose, unbehandeltes Engwinkelglaukom Darmverschluss, sowie akute Alkohol-, Opiat- und Barbituratvergiftung als Kontraindikationen.
Auf Grund der Gefahr eines lebensgefährlichen Serotonin-Syndroms darf der Wirkstoff nicht in Kombination mit MAO-Hemmern eingesetzt werden. Bei einem Wechsel der Therapie ist ein zeitlicher Abstand zu beachten. Wegen der Gefahr widriger Herzwirkungen, wie Arrhythmien oder Erregungsleitungsstörungen, ist die Anwendung von Amitriptylin mit Wirkstoffen, wie Cisaprid kontraindiziert.
Weitere Schäden des Herz-Kreislaufsystems, eingeschränkte Leberfunktion Hyperthyreose, Epilepsie, Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie, Harnverhalten und paranoide Zustandsbilder gelten, wie auch die Verabreichung bei Patienten unter 18 Jahren, als Anwendungsbeschränkungen. Amitriptylin sollte nur mit besonderer Vorsicht und nach genauer Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden.
Wichtige Hinweise bei der Einnahme von Amitriptylin
Der Wirkstoff sollte aufgrund fehlender Studien zur Wirksamkeit nicht von Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren genommen werden. Auch Stillende und Schwangere sollten Amitriptylin nicht einnehmen, weil es einerseits die Plazentaschranke überwindet und andererseits auch in die Muttermilch übergeht. Lässt sich eine Anwendung dieses Antidepressivums in der Stillzeit nicht ausschließen, sollten Frauen besser vorher abstillen.
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Amitriptylin während der Schwangerschaft liegen keine hinreichenden Erfahrungen vor. Tierversuche lassen jedoch vermuten, dass es zu Schädigungen am Fötus kommen kann. Amitriptylin sollte deshalb in der Schwangerschaft nur angewandt werden, wenn es erforderlich ist.
Amitriptylin wirkt stark sedierend und kann damit einen bedeutenden Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit besitzenund auch auf die Fähigkeit, Maschinen bedienen zu können. Dies gilt in vor allem bei Behandlungsbeginn, bei einem Präparatewechsel und auch im Zusammenwirken mit weiteren zentral wirkenden Arzneimitteln. Hierzu gehören Schmerz- und Schlafmittel oder auch Psychopharmaka sowie der gleichzeitige Genuss von Alkohol. Daher sollten die Bedienung von Maschinen, das Führen von Fahrzeugen oder andere gefahrvolle Tätigkeiten vor allem während der ersten Zeit der Behandlung nicht ausgeführt werden. Die Entscheidung ist jedoch durch den behandelnden Arzt zu treffen.
Die Kombination der MAO-Hemmer mit Amitriptylin kann zu einem lebensgefährlichen Serotoninsyndrom führen. Auf Grund seines bei höherer Dosis zu beobachtenden Wirkpotenzials können auch Herzrhythmusstörungen mit QT-Zeit-Verlängerung und Sinustachykardien auftreten. Diese Gefahr gibt es auch bei paralleler Anwendung von Arzneimitteln, die eine Hypokaliämie hervorrufen, oder Arzneimitteln, die die Verstoffwechslung des Wirkstoffs über den Enzymkomplex CYP3-A4 in der Leber verhindern. Dem gegenüber können auch Wirkstoffe, die, wie Phenytoin und Carbamazepin, dieses Enzymsystem herleiten und zu einer ungenügenden Amitriptylin wirkung führen.
Auf Grund seiner hemmenden Wirkung auf Acetylcholin- und Histaminrezeptoren können die Nebenwirkungen und auch die Wirkungen von Anticholinergika und Antihistaminika bei paralleler Einnahme mit Amitriptylin verstärkt werden. Ebenso verstärkt Amitriptylin die Effekte von Sympathomimetika. Die Wirkung von Antihypertensiva, wie Guanethidin, wird jedoch abgeschwächt.
