Beschreibung
Wirkungsweise von Indometacin
Der Wirkstoff Indometacin hemmt vor allem die Produktion bestimmter Gewebshormone, den Prostaglandinen. Diese besitzen vielfältige und vor allem unerwünschte Wirkungen im Körper des Menschen. Prostaglandine stimulieren die Entzündungsreaktionen und rufen eine Schwellung des Gewebes hervor. Sie steigern die Durchblutung, verstärken die Schmerzreize und regen die Muskulatur der Gebärmutter zur Kontraktion an. Zudem verengen sie die Bronchien in den Lungen und lösen auch Fieber aus.
Wird die Bildung dieser Gewebshormone gehemmt, finden die Reaktionen nicht oder nur abgeschwächt statt. Dies erklärt auch die Wirkung gegen Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen.
Nach der Einnahme
Nach der Einnahme wird Indometacin vollständig und relativ schnell durch die Darmschleimhaut in das Blut aufgenommen und erreicht hier nach einer halben bis etwa zwei Stunden den höchsten Wirkstoffspiegel. Danach wird über zwei Stunden hinweg die Hälfte wieder ausgeschieden. Der Wirkstoff wird zum Teil in der Leber abgebaut und umgewandelt, um ihn wasserlöslich zu machen. Danach werden circa zwei Drittel im Urin, ein Drittel auch mit dem Stuhl wieder ausgeschieden.
Indometacin wirkt als ein nichtsteroidales Antiphlogistikum über die Hemmung der Cyclooxygenasen. Diese Enzyme sind bedeutend für die Bildung von Prostaglandinen aus der Arachidonsäure, da sie die Bildung von Prostaglandin aus Arachidonsäure, hervorrufen. Eine Hemmung von Cyclooxygenase führt zu einer verminderten Bildung der Prostaglandine, die als Mediator für die Vermittlung von Fieber, Schmerzen und entzündlicher Prozesse und auch für den Schutz der Schleimhaut des Magens verantwortlich sind.
Die Hemmung der sogenannten Prostaglandinsynthese führt zu einer vermehrten Bildung von Leukotrien aus der Arachidonsäure, was die Nebenwirkungen der NSAR erklärt.
Indometacin besitzt einen weiteren therapeutisch wichtigen Effekt. Es fördert die Motilität der polymorphkernigen Leukozyten.
Indometacin hat eine hemmende Wirkung auf die Isoformen des Enzyms Cyclooxygenase, was seine entzündungshemmende und schmerzstillende Wirkung und auch die unerwünschten Nebenwirkungen erklärt. Dabei blockiert es die Bindungsstellen des Enzyms. Die Verringerung der Nebenwirkungen sollte durch eine Modifizierung des Indometacins erreicht werden, die den Wirkstoff selektiv für die Isoform II von Cyclooxygenase (COX II) macht.
Preis Indometacin in Deutschland
- Indometacin 25 mg 28 Kapseln – 53,90 €
- Indometacin 50 mg 28 Kapseln – 55,70 €
- Indometacin 100 mg 10 Zäpfchen – 76,90 €
Anwendungsgebiete und Einnahme von Indometacin
Indometacin wird bei chronischen Entzündungen, Schwellungen und Schmerzen und eingesetzt. Hierzu gehört auch die rheumatoide Arthritis. Früher wurde Indometacin auch zur Wehenhemmung verwendet, wofür es aber mittlerweile zuverlässigere Mittel gibt.
Die Indometacindosierung wird abhängig von der bestehenden Schwere der Beschwerden gewählt. Üblich sind hierbei Dosierungen von 50 bis 150 Milligramm am Tag in ein bis drei Dosen. Die Maximaldosis, die schweren Fällen angewandt wird, beträgt 200 Milligramm. Die Einnahme sollte zu einer Mahlzeit mit etwas Wasser erfolgen.
Den Wirkstoff Indometacin gibt es nicht nur als Tabletten oder Kapseln zur oralen Einnahme. Er ist auch in Form von Augentropfen, Zäpfchen und als Schmerzgel oder Schmerzspray erhältlich. Das Schmerzgel wird etwa zwei- bis viermal pro Tag, das Schmerzspray wird drei- bis zu fünfmal täglich aufgetragen. Die Augentropfen hingegen kommen vier- bis sechsmal pro Tag zum Einsatz.
Rektal
Indometacin wird rektal, oral, intravenös oder oberflächlich verabreicht und erreicht im Körper eine Bioverfügbarkeit von etwa 80 bis 100 Prozent. Indometacin wird zudem hepatisch metabolisiert und renal sowie biliär wieder ausgeschieden.
Indometacin besitzt ein weites Anwendungsspektrum und findet Anwendung bei der Behandlung von rheumatischen Erkrankungen, Schmerzen und Fieber. Auch bei Gichtanfällen, Morbus Bechterew, Reitersyndrom oder paroxysmale Hemikranie wird Indometacin angewandt. Außerdem eignet sich Indometacin zur Behandlung von schmerzhaften Schwellungen oder Entzündungen nach Operationen und Verletzungen.
Erwachsene nehmen bei Bedarf und Schwere der Erkrankung 50 bis 150 Milligramm am Tag ein, was einer bis drei Tabletten entspricht. Kurzfristig können auch maximal 200 Milligramm pro Tag eingenommen werden.
Indometacin sollte so gering wie möglich dosiert und auch so kurz wie nur möglich genommen werden. Die Dosierung und Einnahmedauer hängt davon ab, wie schwer die Krankheit des Patienten ist. Da sich Gelenkbeschwerden oftmals in ihrem Auftreten verändern, sollte der Arzt regelmäßig prüfen, wie gut der Patient auf die Behandlung anspricht und ob diese notwendig ist.
Im Tagesverlauf sollten nicht mehr als 200 Milligramm an Indometacin eingenommen werden. Bei Retardtabletten wird der Wirkstoff zeitversetzt und über einen längeren Zeitraum gleichmäßig freigesetzt. Daher kann es länger dauern, bis die Beschwerden und Schmerzen nachlassen.
Um vor allem den Magen zu schonen, sollten Sie die Medikamente während einer Mahlzeit eingenommen und ein großes Glas Wasser dazu getrunken werden. Bei löslichen Tabletten ist dies von vornherein sicher erfüllt.
Wenn die Funktionsfähigkeit der Leber oder Nieren eingeschränkt ist, muss Indometacin geringer verabreicht und dosiert werden. Bei einer Dauerbehandlung mit Indometacin sollte regelmäßig die Nierenfunktion überprüft werden.
Packungsbeilagen
Nebenwirkungen von Indomtacin
Häufige Nebenwirkungen des Schmerzmittels sind Kopfschmerzen, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Beschwerden, Durchfall oder Blutungen im Magen-Darm-Bereich.
Außerdem kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Hautjucken oder Ausschlag, Schwindel, Depressionen, Schläfrigkeit, Ohrensausen, Erschöpfung, Verdauungsstörungen, Bauchkrämpfe oder zu Magen-Darm-Geschwüren.
Zur Vorbeugung der Magen-Darm-Beschwerden bei einer längeren Einnahme kann nach ärztlicher Absprache ein Magenschutz genommen werden. Als solche eignen sich vor allem Protonenpumpenhemmer wie Omeprazol oder Misoprostol.
Vor allem bei längerer Einnahme des Wirkstoffes kann es zu unterschiedlichen Nebenwirkungen kommen. Hierzu zählen Magengeschwüre, Schwindel, Appetitlosigkeit oder Kopfschmerzen.
Geschichte des Wirkstoffs Indometacin
Indometacin wurde im Jahre 1963 entdeckt, als konkret nach einem abschwellenden Wirkstoff geforscht wurde. Mit dieser Wirkung waren bis zu diesem Zeitpunkt nur Glucocorticoide bekannt. Wie andere Antirheumatika wirkt Indometacin zudem schmerzlindernd. Zugelassen wurde dieser Wirkstoff erstmals in den USA im Jahre 1965. Mittlerweile gibt es hier viele Generika, welche den Wirkstoff Indometacin enthalten.
Wichtige Hinweise bei der Einnahme des Wirkstoffes Indometacin
Die Einnahme anderer Wirkstoffe gemeinsam mit Indometacin kann das Risiko für auftretende Wechselwirkungen erhöhen. So führt die Einnahme weiterer nicht-steroidaler Antirheumatika wie, Naproxen oder Diclofenac zu schweren Blutungen. Gleiches gilt für die gleichzeitige Einnahme von Glucocorticoiden.
Die Wirkung von Gerinnungshemmern wie Warfarin oder Phenprocoumon kann durch Indometacin verstärkt werden. Deshalb sollte der Gerinnungsstatus streng überwacht werden. Der Spiegel von Wirkstoffen mit engmaschiger therapeutischer Breite kann sich durch Indometacin ändern und sollte daher zu Therapiebeginn überwacht werden. Beispiele für derartige Wirkstoffe sind Phenytoin, Digoxin und Lithium.
Außerdem kann Indometacin die Wirkung von Diuretika abschwächen. Dies gilt auch für die Wirkung von Bluthochdruckmitteln aus der Klasse der ACE-Hemmer, wie Captopril oder Enalapril oder aus der Klasse der Sartane, wie Valsartan oder Candesartan. Indometacin kann Tätigkeit der Wehen Beeinflussen und eine schädliche Wirkung auf den Embryo haben. Daher sollte der Wirkstoff während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Indometacin geht in die Muttermilch über, weshalb eine Anwendung während der Stillzeit unbedingt vermieden werden sollte. Zur Anwendung des Wirkstoffes bei Kindern oder Jugendlichen liegen keine bekannten Daten vor, weswegen die Einnahme von Indometacin nicht erfolgen sollte.
Ältere Patienten ab 65 Jahren sollten wegen der erhöhten Risiken der auftretenden Nebenwirkungen während der Behandlung streng überwacht werden. Indometacin kann auch die Haut empfindlicher für UV-Strahlen werden lassen. Patienten sollten deshalb Sonnenbäder und Solarien während der Einnahme vermeiden.
Indometacin kann die Wirkung von blutdrucksenkenden abschwächen. Wenn Indometacin dauerhaft angewandt wird, sollte die Dosierung der Medikamente überprüft und eventuell auch erhöht werden.
